凝膠劑,戚建平 復(fù)旦大學(xué)藥劑學(xué)教研室,凝膠劑,概述 水凝膠劑基質(zhì) 水凝膠劑制備,概述,凝膠劑（Gels） 指藥物與能形成凝膠劑的輔料制成的均一、混懸或乳劑型的膠狀稠厚液體或半固體制劑 分類 按作用部位 全身用 局部用 按分散系統(tǒng) 單相 水性 油性 雙相,概述,水性凝膠劑的基質(zhì)：西黃芪膠、明膠、淀粉、纖維素衍生物、聚羧乙烯（Carbomer）和海藻酸鈉等加水、甘油或丙二醇等制成； 油性凝膠劑的基質(zhì)：由液狀石蠟與聚氧乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂構(gòu)成。,水凝膠（Hydrogel）基質(zhì),常用的有卡波姆、海藻酸鈉和纖維素衍生物等。 大多在水中溶脹成水凝膠而不溶解。 具有易涂展、洗除，無(wú)油膩感，能吸收組織滲出液，不妨礙皮膚正常功能，稠度小而利于釋藥等特點(diǎn)。 缺點(diǎn)：潤(rùn)滑作用差，易失水和霉變，常需添加保濕劑和防腐劑。,水凝膠（Hydrogel）基質(zhì),甘油明膠 甘油10-30% 明膠1-3% 加水至100% 加熱制成,水凝膠基質(zhì),卡波姆（Carbomer） 系由丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物，商品 名為卡波普(carbopol)。 按粘度分規(guī)格：934、940、941等 特點(diǎn)： 引濕性很強(qiáng)的白色松散粉末 可以在水中迅速溶脹，但不溶解 當(dāng)用堿中和時(shí)，隨大分子的不斷溶解，粘度逐漸上升，在低濃度時(shí)形成澄明溶液，濃度較大時(shí)形成半透明的凝膠,水凝膠基質(zhì),卡波姆,1水分散液pH3.11， 粘度較低,三乙醇胺或NaOH中和,逐漸溶解，粘度 低濃度：澄明溶液 高濃度：半透明凝膠,pH611,粘度和稠度最大,中和1g卡波姆約需1.35g三乙醇胺或400mgNaOH,水凝膠基質(zhì),卡波姆 本品制成的基質(zhì)無(wú)油膩感，使用潤(rùn)滑舒適，特別適宜于治療脂溢性皮膚病。 配伍禁忌：鹽類電解質(zhì)、堿土金屬離子以及陽(yáng)離子聚合物、強(qiáng)酸等,水凝膠基質(zhì),卡波姆基質(zhì)處方,水凝膠基質(zhì),纖維素衍生物 水中溶脹或溶解為膠性物 調(diào)節(jié)適宜的稠度可形成水溶性軟膏基質(zhì) 常用的品種有甲基纖維素（MC）和羧甲基纖維素鈉(CMC-Na) 兩者常用的濃度為26,水凝膠的制備,一般制法,水凝膠的制備,舉例-吲哚美辛軟膏,膜劑（Films）,戚建平 復(fù)旦大學(xué)藥劑學(xué)教研室,膜劑與涂膜劑,膜劑概述 成膜材料 處方組成 制備工藝 涂膜劑,膜劑概述,膜劑（films） 系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑 膜劑可供口服 、口含、舌下給藥，也可用于眼結(jié)膜囊內(nèi)或陰道內(nèi)；外用可作皮膚或粘膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋。 膜劑分為單層膜、多層膜（復(fù)合）與夾心膜等。 厚度一般為0.10.2m，面積為1cm2的可供口服，0.5cm2的供眼用。,膜劑概述,特點(diǎn) 優(yōu)點(diǎn) 工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)中沒有粉末飛揚(yáng)； 成膜材料較其他劑型用量?。?含量準(zhǔn)確； 穩(wěn)定性好； 吸收快； 體積小、質(zhì)量輕，應(yīng)用、攜帶及運(yùn)輸方便。 缺點(diǎn) 載藥量小，只適合于小劑量的藥物，而且其重量差異不易控制，收率不高。,成膜材料,具備的條件 生理惰性，無(wú)毒，無(wú)刺激； 性能穩(wěn)定，不降低主藥藥效，不干擾含量測(cè)定，無(wú)不適嗅味； 成膜、脫膜性能好，成膜后有足夠的強(qiáng)度和柔韌性； 用于口服、腔道、眼用膜劑的成膜材料應(yīng)具有良好的水溶性，能逐漸降解、吸收或排泄；外用膜劑應(yīng)能迅速完全釋放藥物； 來(lái)源豐富，價(jià)格便宜。,成膜材料,種類 天然高分子 明膠、蟲膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精 特點(diǎn)：可降解或溶解，但成膜、脫模性能較差，常與其他材料合用。 合成高分子 聚乙烯醇（PVA） 特點(diǎn)：成膜性能優(yōu)良，成膜后的強(qiáng)度與柔韌性均較好。 纖維素衍生物 HPMC、CMC-Na、HPC、CA,成膜材料,常用品種 聚乙烯醇（PVA） 來(lái)源：醋酸乙烯聚醋酸乙烯+甲醇PVA 規(guī)格：PVA 05-88 17-88 聚合度：500600和17001800，分別用05和17表示。 分子量：分別為2200026400和7840079200，醇解度：均為88%2% 。 應(yīng)用：前者水溶性大而柔韌性差，后者水溶性小而柔韌性好，兩者以1:3混合使用。 性質(zhì)：對(duì)粘膜和皮膚無(wú)毒、無(wú)刺激性。吸收少，48小時(shí)后80%隨大便排出。,成膜材料,乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA) 來(lái)源：乙烯 + 醋酸乙烯EVA EVA的性能與其分子量及醋酸乙烯的 含量有很大關(guān)系。 本品成膜性能良好，膜柔軟，強(qiáng)度大，常用于制備眼、陰道、子宮等控釋膜劑。,處方組成,主藥 070%(W/W) 成膜材料(PVA )等 30100% 增塑劑(甘油、山梨醇) 020% 表面活性劑(聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉) 12% 填充劑(CaCO3、SiO2、淀粉) 020% 著色劑(色素，TiO2等) 02%(W/W) 脫膜劑(液體石蠟) 適量,制備工藝,勻漿制膜法 (PVA) 熱塑制膜法 (EVA) 復(fù)合制膜法 （一般用于緩釋膜的制備）,大量生產(chǎn) 流延法 涂膜法,小量制備 刮板法,成膜材料漿液 加入藥物、著色劑等 脫泡 涂膜 干燥 脫膜 含量測(cè)定 包裝,涂膜劑,涂膜劑（Paints） 系指將高分子成膜材料及藥物溶解在揮發(fā)性有機(jī)溶劑中制成的可涂布成膜的外用膠體溶液制劑。 制法 應(yīng)用 舉例,