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1、資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。 第一章 論緒 第二章 1-1: 分析制藥工藝在整個制藥鏈中的地位與作用。 答 : 制藥工藝學(xué)的工程性和實(shí)用性較強(qiáng) , 加之藥品種類繁多 , 生產(chǎn)工藝流程多樣 , 過程復(fù)雜。即使進(jìn)行通用藥物的生產(chǎn) , 也必須 避開已有專利保護(hù) , 要有自主知識產(chǎn)權(quán)的工藝。制藥工藝作為把藥 物產(chǎn)品化的一種技術(shù)過程是現(xiàn)代醫(yī)藥行業(yè)的關(guān)鍵技術(shù)領(lǐng)域 , 在新 藥的產(chǎn)業(yè)化方面具有不可代替的作用 ; 制藥工藝學(xué)是研究藥的生 產(chǎn)過程的共性規(guī)

2、律及其應(yīng)用的一門學(xué)科 , 包括制配原理 , 工藝路線 和質(zhì)量控制 , 制藥工藝是藥物產(chǎn)業(yè)化的橋梁與瓶頸 , 對工藝的研究 是加速產(chǎn)業(yè)化的一個重要方面。 1-2．提取制藥、 化學(xué)制藥、 生物技術(shù)制藥的工藝特點(diǎn)是什么 , 應(yīng) 用的廠品范圍是什么 ? 答 : 提取制藥工藝的特點(diǎn) : 以化工分離提取單元操作組合為主 , 直接從天然原料中用分離純化等技術(shù)制配藥物 ; 應(yīng)用的產(chǎn)品范圍 包括 : 氨基酸、 維生素、 酶、 血液制品、 激素糖類、 脂類、 生 物堿。 化學(xué)制藥工藝的特點(diǎn) :生產(chǎn)分子量較小的化學(xué)合成藥物為

3、主 , 連續(xù)多步化學(xué)合成反應(yīng) , 隨即分離純化過程 ; 應(yīng)用產(chǎn)品范圍包括 ; 全合成藥物氯霉素 , 半合成藥物多烯紫杉醇 , 頭孢菌素 C 等。 生物技術(shù)制藥工藝特點(diǎn) : 生產(chǎn)生物技術(shù)制藥、 包括分子量較大的蛋 資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。 白質(zhì)、 核酸等藥物。化學(xué)難以合成的或高成本的小分子量藥物。 生物合成反應(yīng) ( 反應(yīng)器 , 一步 ) 生成產(chǎn)物 , 隨后生物分離純化過程 ; 應(yīng)用的產(chǎn)品范圍包括 : 重組蛋白質(zhì)、 單元隆抗體、 多肽蛋白質(zhì)、 基 因藥物、 核苷酸、 多肽、 抗生素等。

4、1-3 化學(xué)制藥產(chǎn)品一定申報(bào)化學(xué)制藥嗎 ? 生物技術(shù)制藥產(chǎn)品一定申 報(bào)生物制藥嗎 ? 為什么 ? 舉例說明。 答 : 化學(xué)制藥產(chǎn)品和生物制藥產(chǎn)品均不一定申報(bào)化學(xué)藥物和生物制藥制品 : 有些藥物的生產(chǎn)工藝是由化學(xué)只要和生物技術(shù)制 藥相互鏈接有機(jī)組成的。如兩步法生產(chǎn)維生素 C, 首先是化學(xué)合成 工藝 , 之后是發(fā)酵工藝 , 最后是化學(xué)合成工藝 ; 有些藥物經(jīng)過化學(xué) 合成工藝 , 最后是生物發(fā)酵工藝 , 如氫化可的松。 1-4 從重磅炸彈藥物出發(fā) , 分析未來制藥工藝的趨勢。 答 : 重磅炸彈藥物是指年銷售收入達(dá)到一定標(biāo)注 ,

5、對醫(yī)藥產(chǎn)業(yè) 具有特殊貢獻(xiàn)的一類藥物。未來制藥工藝的趨勢 : ( 1) 主要藥物的 類型將會增加 ( 2) 研發(fā)投入加大 ( 3) 企業(yè)并購與重組講促進(jìn)未來只要工藝的統(tǒng)一化 ( 4) 重磅炸彈藥藥物數(shù)量增加 , 促進(jìn)全球經(jīng)濟(jì)的發(fā)展。 1-5 世界銷售收入排前十位的制藥是什么 ? 它們屬于哪類藥物 ? 采 取的制藥工藝是什么 ? 答 : ( 1) 抗?jié)兯幬?( 219 億美元 ) , 屬于內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 , 采取化學(xué)制藥工藝 , ( 2) 降低膽固醇和甘油三酯藥物 ( 217 億美元 ) , 屬于生物合成藥物 , 采取生物技術(shù)制藥工藝 .(

6、3) 抗抑郁藥物 ( 170 億美 資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。 元 ) 屬于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 , 采用化學(xué)制藥工藝 ( 4) 非甾體固醇抗風(fēng)濕藥物 ( 113 億美元 ) 屬于生物制品 , 采用生物制藥工藝 ( 5) 鈣拮抗藥物 ( 99 億美元 ) 屬于化學(xué)合成藥物 , 采用化學(xué)合成工藝 ( 6) 抗精神病藥物 ( 95 億美元 ) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 , 化學(xué)制藥工藝 ( 7) 細(xì)胞生成素 ( 80 億美元 ) 血液和造血系統(tǒng)藥物 , 化學(xué)制藥工藝 ( 8) 口服抗糖尿病藥物 ( 80 億美元 ) 生物制藥 , 生物制藥工藝 ( 9

7、) ACE 抑制藥 ( 78 億美元 ) 化學(xué)合成藥物 , 化學(xué)制藥工藝 ( 10) 頭孢菌素及其組合 ( 76 億美元 ) 生物制品 , 提取制藥工藝 1-6 列舉出現(xiàn)頻率較高的制藥工藝技術(shù) 答 : 生物制藥技術(shù)發(fā)展迅速 , 出現(xiàn)頻率較高 , 該工藝包括微生物發(fā)酵制藥 , 酶工程技術(shù)制藥 , 細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù)制藥 1-7 化學(xué)藥物 , 生物藥物 , 中藥今年來增長情況怎樣 ? 答 : 隨著現(xiàn)代科技技術(shù)改造和發(fā)展 , 世界正處于開發(fā)新藥過程 中 , 而化學(xué)藥物 , 生物藥物 , 中藥今年來增長依然迅速 , 起著主導(dǎo)作 用 , 特

8、別是生物藥物為人類提供了更加有效作用 , 在治療疾病方法中占據(jù)重要作用 第二章化學(xué)制藥工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇 2-1 工藝路線設(shè)計(jì)有幾種方法 , 各有什么特點(diǎn) ? 如何選擇 ? 答 : ( 1) 類型反應(yīng)法 , 類型反應(yīng)法是指利用常見的典型有機(jī)化 學(xué)反應(yīng)與合成方法進(jìn)行合成工藝路線設(shè)計(jì)的方法。 類型反應(yīng)法既包括各類化學(xué)結(jié)構(gòu)的有機(jī)合成通法 , 又包括官能團(tuán)的形成 , 轉(zhuǎn)換或保 資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。 護(hù)等合成反應(yīng)。對于有明顯結(jié)構(gòu)特征和官能團(tuán)的化合物 , 一般采用

9、 類型反應(yīng)法進(jìn)行合成工藝路線。 ( 2) 分子對稱法 , 藥物分子中存在對稱性時(shí) , 往往可由兩個相同的 分子片段經(jīng)化學(xué)合成反應(yīng)制得 , 或在同一步反應(yīng)中將分子的相同 部分同時(shí)構(gòu)建起來。該法簡單 , 路線清晰 , 主要用于非甾體類激素 的合成。 ( 3) 追溯求源法 , 從藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā) , 將其化學(xué)合成過程一步步逆向推導(dǎo) , 進(jìn)行尋源的思考方法 , 研究藥物分子化學(xué)結(jié)構(gòu) , 尋找出最后一個結(jié)合點(diǎn) , 逆向切斷鏈接消除重排和官能團(tuán)形成與 轉(zhuǎn)化 , 如此重復(fù)追溯求源直到最簡單的化合物 , 即期始原料為止 ,

10、即期始原料應(yīng)該是方便易的 , 價(jià)格合理的化學(xué)原料或天然化合物 , 最后是各步的合理排列與完整合成路線的確定。 2—2 工藝路線評價(jià)的標(biāo)準(zhǔn)是什么 ? 為什么 ? 答 : 原因 : 一個藥物能夠有多條合成路線 , 且各有特點(diǎn) , 哪條路線能夠發(fā)展成為適合于工業(yè)生產(chǎn)的工藝路線則必須經(jīng)過深入細(xì) 致的綜合比較和論證 , 從中選擇出最為合理的合成路線 , 并制定出具體的實(shí)驗(yàn)室工藝研究方案。 工藝路線的評價(jià)標(biāo)準(zhǔn) : 1, 化學(xué)合成途徑簡捷 , 即原輔材料轉(zhuǎn)化為藥物的路線簡短 ; 2,所需的原輔材料品種少而且易得 , 并有足夠數(shù)量的供應(yīng) ;

11、 3,中間體容易提純 , 質(zhì)量符合要求 , 最好是多不反應(yīng)連續(xù)操作 ; 4,反應(yīng)在易于控制的條件下進(jìn)行 , 如無毒 , 安全 ; 資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。 5,設(shè)備要求不苛刻 ; 6,”三廢”少且易于治理 ; 7,操作簡便 , 經(jīng)分離 , 純化易達(dá)到藥用標(biāo)準(zhǔn) ; 8, 收率最佳 , 成本最低 , 經(jīng)濟(jì)效益好。 2-3,如何進(jìn)行工藝路線的選擇 ? 答 :1,選擇工藝路線時(shí) , 首先要清楚每條合成路線是由不同的化學(xué)反應(yīng)組成 , 因此要了解化學(xué)反應(yīng)類型 ; 2,理想的藥物合成工藝路線

12、應(yīng)具備合成步驟少 , 操作簡便 , 設(shè)備要 求低 , 各步收率較高等特點(diǎn) , 了解反應(yīng)步驟數(shù)和計(jì)算反應(yīng)總收率是 衡量不同合成路線效率的最直接方法 ; 3,選擇工藝路線 , 首先應(yīng)了解每一條合成路線所用的各種原輔材料 的來源、 規(guī)格和供應(yīng)情況 , 必須對原輔材料進(jìn)行全面了解 , 使原材 料成本最低 ; 4,要及時(shí)更換輔助材料和改變步驟合成 , 將廢物排放減少到最低限 度 , 消除污染 , 保護(hù)環(huán)境。 第三章化學(xué)制藥的工藝研究 3-1,化學(xué)合成藥物工藝研究的主要內(nèi)容是什么 ?

13、 答 : 化學(xué)合成藥物工藝研究的主要內(nèi)容有 7 個: 配料比、 溶劑、 溫度和壓力、 催化劑、 反應(yīng)時(shí)間及其監(jiān)控、 后處理、 產(chǎn)品的純 化和檢驗(yàn)。 3-2,分析影響反應(yīng)的各種條件與工藝之間的關(guān)系是什么 ? 哪些反應(yīng) 條件需要進(jìn)行極限實(shí)驗(yàn) ? 為什么 ? 資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。 答 : 1,反應(yīng)物的濃度和配料比 , 一般情況下 , 增加反應(yīng)物濃度有助于加快反應(yīng)速率、 提高設(shè)備能力和減少溶劑用量 , 同時(shí)確定合適的配料比 , 也能使收率更高。 2,溶劑。溶劑主要作為化學(xué)反應(yīng)的介質(zhì) ,

14、反應(yīng)溶劑性質(zhì)和用量直接影響反應(yīng)物的濃度、 溶劑化作用、 加料次序、 反應(yīng)溫度和反應(yīng) 壓力等。 3,反應(yīng)溫度和壓力?；瘜W(xué)反應(yīng)伴隨有能量的轉(zhuǎn)換 , 在化學(xué)合成藥物 工藝研究中要注意考察反應(yīng)溫度和壓力的變化 , 選擇合適的攪拌 器和攪拌速度。 4,催化劑。現(xiàn)代化學(xué)工業(yè)中 , 80％以上的反應(yīng)涉及催化過程?；瘜W(xué) 合成藥物的工藝路線中葉常見催化反應(yīng) , 如 : 酸堿催化、 金屬催化、 相轉(zhuǎn)移催化、 生物酶催化等 , 利用催化劑來加速化學(xué)反應(yīng) , 縮短生產(chǎn)周期、 提高產(chǎn)品的純度和收率。催化劑 , 溫度 , 配料比和加料速度等都必須進(jìn)行極限實(shí)驗(yàn)。

15、 原因 : 經(jīng)過詳細(xì)的工藝研究 , 能夠找到最適宜的工藝條件 , 如配料 比 , 溫度 , 酸堿度 , 反應(yīng)時(shí)間 , 溶劑等。它們往往不是單一的點(diǎn) , 而 是一個許可范圍。 有些尖頂型化學(xué)反應(yīng)對工藝條件很嚴(yán)超過某一極 限后 , 就會造成重大損失 , 甚至發(fā)生安全事故。 在這種情況下 , 應(yīng)該 進(jìn)行工藝條件的極限實(shí)驗(yàn) , 有意識地安排一些破壞性實(shí)驗(yàn)。以便更 完全的掌握該反應(yīng)的規(guī)律 , 以確保生產(chǎn)安全提供必要的數(shù)據(jù) , 因此需進(jìn)行極限實(shí)驗(yàn)。 3-3 合成工序的確定一般在哪個階段 ? 對于整個生產(chǎn)過程具有什么 資料內(nèi)容

16、僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。 重要意義 ? 答 : 藥物的合成工藝路線一般可有若干個合成工序組成 , 每個合成工序包含若干個化學(xué)單元反應(yīng)。 對于這些化學(xué)單元反應(yīng)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室水平的工藝研究。 目的在于優(yōu)化和選擇最佳的工藝條件同時(shí)為生產(chǎn)車間劃分生產(chǎn)崗位做準(zhǔn)備。 3-4 單分子反應(yīng) , 雙分子反應(yīng) , 一級反應(yīng) , 二級反應(yīng)之間的關(guān)系 ? 答 : 在某基元反應(yīng)過程中若只有一分子參與反應(yīng)則稱為單分 子反應(yīng)。多數(shù)的一級反應(yīng)為單分子反應(yīng)。 當(dāng)相同或不同的兩分子碰 撞時(shí)相互作用而產(chǎn)生的反應(yīng)稱為雙子反應(yīng), 即為二級

17、反應(yīng)。 3-5 比較重結(jié)晶的溶解要求與普通反應(yīng)溶劑的異同點(diǎn) ? 答 :理想的重結(jié)晶溶劑應(yīng)對雜質(zhì)有良好的溶解性, 對于待提純 的藥物應(yīng)具有所期望的溶解性。即室溫下微溶 , 而在該溶劑的沸點(diǎn)時(shí)溶解度較大 , 其溶解度隨溫度變化曲線斜率大。無論是反應(yīng)溶劑還是重結(jié)晶溶劑 , 都要求溶劑具有不活潑性 , 即在化學(xué)反應(yīng)或在重結(jié)晶條件下 , 溶劑應(yīng)是穩(wěn)定而惰性的。 3-6 化學(xué)反應(yīng)符合 VantHoff 經(jīng)驗(yàn)規(guī)則具有哪些情況 ? 答 : 化學(xué)反應(yīng)不符合 VantHoff 經(jīng)驗(yàn)規(guī)則的又復(fù)雜反應(yīng) , 復(fù)雜反應(yīng)又包括可逆反應(yīng) , 平行反應(yīng)和聯(lián)系反應(yīng)等。 VantHoff 經(jīng)驗(yàn)規(guī)則只 適合一些簡單反應(yīng) , 如單分子的基元反應(yīng) , 雙分子反應(yīng)和零級反應(yīng)。 3-7 冠醚類屬于哪種催化劑 , 其最適合哪類反應(yīng) ? 除此以外 , 還有哪種催化劑也具有類似的反應(yīng)機(jī)理 ?