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1、去甲腎上腺素的簡(jiǎn)介和使用 劉忠敏 一、藥理機(jī)制本品為兒茶酚胺類藥，是強(qiáng)烈的受體激動(dòng)藥，同時(shí)也激動(dòng)受體。通過(guò)受體的激動(dòng)，可引起血管極度收縮，使血壓升高，冠狀動(dòng)脈血流增加；通過(guò)受體的激動(dòng)，使心肌收縮加強(qiáng)，心排出量增加。用量每分鐘按體重0 .4 g/kg時(shí), 受體激動(dòng)為主； 用較大劑量時(shí)，以受體激動(dòng)為主。受體激動(dòng)所致的血管收縮的范圍很廣，以皮膚、沾膜血管、腎小球?yàn)樽蠲黠@，其次為腦、肝、腸系膜、骨骼肌等，繼心臟興奮后心肌代謝產(chǎn)物腺苷增多，腺苷能促使冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張。受體激動(dòng)的心臟方面表現(xiàn)主要是心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，心排血量增高；升壓過(guò)高可引起反射性心率減慢，同時(shí)外周總阻力增加，因而心排血量反可有所下降

2、。逾量或持久使用，可使毛細(xì)血管收縮，體液外漏而致血溶量減少。 二、藥動(dòng)學(xué) 口服后在胃腸道內(nèi)全部被破壞，皮下注射后吸收差，且易發(fā)生局部組織壞死；臨床上一般采用靜脈滴注。靜脈給藥后起效迅速，停止滴注后作用時(shí)效維持12分鐘。主要在肝內(nèi)代謝，一部分在各組織內(nèi)，依靠?jī)翰璺友跷患谆D(zhuǎn)換酶(COMT)和單胺氧化酶作用,轉(zhuǎn)為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。經(jīng)腎排泄，極大部分為代謝產(chǎn)物，僅微量以原形排泄。 三、臨床應(yīng)用用于治療急性心肌梗塞、體外循環(huán)、嗜鉻細(xì)胞瘤切除等引起的低血壓；對(duì)血容量不足所致的休克或低血壓，本品作為急救時(shí)補(bǔ)充血溶量的輔助治療，以使血壓回升暫時(shí)維持腦與冠狀動(dòng)脈灌注；直到補(bǔ)足血溶量治療發(fā)揮作用；也可用于治療椎

3、管內(nèi)阻滯時(shí)的低血壓及心跳聚停復(fù)蘇后血壓維持。 四、用法和用量 1、靜滴：臨用前稀釋，每分鐘滴入4 1 0 g，根據(jù)病情調(diào)整用量。可用1 2 mg加入生理鹽水或5葡萄糖1 0 0 ml內(nèi)靜滴，根據(jù)情況掌握滴注速度，待血壓升至所需水平后，減慢滴速，以維持血壓于正常范圍。如效果不好，應(yīng)換用其他升壓藥。對(duì)危急病例可用1 2 mg稀釋到1 0 2 0 ml，徐徐推入靜脈，同時(shí)根據(jù)血壓以調(diào)節(jié)其劑量，待血壓回升后，再用滴注法維持。 2、口服：治上消化道出血，每次服注射液1 -3 ml(1 3 mg)，1日3次，加入適量冷鹽水服下。 五、不良反應(yīng)（1）藥液外漏可引起局部組織壞死。（2）本品強(qiáng)烈的血管收縮足以使

4、生命器官血流減少，腎血流銳減后尿量減少，組織血供不足導(dǎo)致缺氧和酸中毒；持久或大量使用時(shí)，可使回心血流量減少，外周血管阻力增高，心排血量減少，后果嚴(yán)重。（3）應(yīng)重視的反應(yīng)包括靜脈輸注時(shí)沿靜脈徑路皮膚變白，注射局部皮膚脫落，皮膚紫紺，皮膚發(fā)紅，嚴(yán)重眩暈，上列反應(yīng)雖屬少見(jiàn)，但后果嚴(yán)重。（4）個(gè)別病人因過(guò)敏而有皮疹、面部水腫。 （5）在缺氧、電解質(zhì)平衡失調(diào)、器質(zhì)性心臟病病人中或逾量時(shí)，可出現(xiàn)心律失常；血壓升高后可出現(xiàn)反射性心率減慢。（6）以下反應(yīng)如持續(xù)出現(xiàn)須加注意：焦慮不安、眩暈、頭痛、蒼白、心跳重感、失眠等。（7）逾量時(shí)可出現(xiàn)嚴(yán)重頭痛及高血壓、心率緩慢、嘔吐甚至抽搐?？梢鹬匾鞴俟┭蛔?少數(shù)病人

5、可出現(xiàn)心律失常、肢端缺血壞死?？芍掠行毓呛笸础Ｓ袝r(shí)甲狀腺可一過(guò)性充血腫大。用于晚期妊娠可誘發(fā)子宮收縮。 六、禁忌癥（1）交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)其他擬交感胺類藥不能耐受者，對(duì)本品也不能耐受。（2）本品易通過(guò)胎盤，使子宮血管收縮，血流減少，導(dǎo)致胎兒缺氧，孕婦應(yīng)用本品必須權(quán)衡利弊。（3）哺乳期婦女使用本品尚未發(fā)現(xiàn)問(wèn)題。（4）本品在小兒中研究尚缺乏，但至今未發(fā)現(xiàn)應(yīng)用中的特殊問(wèn)題。（5）老年人長(zhǎng)期或大量使用，可使心排血量減低。（6）下列情況應(yīng)慎用：缺氧，此時(shí)用本品易致心律失常，如室性心動(dòng)過(guò)速或心室顫動(dòng)；閉塞性血管病，如動(dòng)脈硬化、糖尿病、閉塞性脈管炎等，可進(jìn)一步加重血管閉塞，一般靜注不宜選用小腿以下靜脈；血栓形

6、成，無(wú)論內(nèi)臟或周圍組織，均可促使血供減少，缺血加重，擴(kuò)展梗塞范圍。 七、藥物相互作用（1）與全麻藥如氯仿、環(huán)丙烷、氟烷等同用，可使心肌對(duì)擬交感胺類藥反應(yīng)更敏感，容易發(fā)生室性心律失常，不宜同用，必須同用時(shí)減量給藥。（2）與 受體阻滯藥同用，各自的療效降低，受體阻滯后受體作用突出，可發(fā)生高血壓，心動(dòng)過(guò)緩。（3）與降壓藥同用，降壓效應(yīng)被抵消或減弱，與甲基多巴同用還使本品加壓作用增強(qiáng)。（4）與洋地黃類同用，易致心律失常，須嚴(yán)密注意心電監(jiān)測(cè)。（5）與其他擬交感膠類同用時(shí)，心血管作用增強(qiáng)。（6）與麥角制劑如麥角胺、麥角新堿或縮宮素同用，促使血管收縮作用加強(qiáng)，引起嚴(yán)重高血壓，外周血管的血容量銳減。 （7）與

7、san環(huán)類抗抑郁藥合用，由于抑制組織吸收本品或增強(qiáng)腎上腺素受體的敏感性，可加強(qiáng)本品的心血管作用，引起心律失常、心動(dòng)過(guò)速、高血壓或高熱，如必須合用，則開(kāi)始本品用量須小，并監(jiān)測(cè)心血管作用。（8）與甲狀腺激素同用使二者作用均增強(qiáng)。（9）與妥拉唑林同用可引起血壓下降，繼以血壓過(guò)度反跳上升，故妥拉唑林逾量時(shí)不宜用本品折疊 八、用藥注意 1、搶救時(shí)長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)使用本品或其他血管收縮藥，重要器官如心、腎等將因毛細(xì)血管灌注不良而受不良影響，甚至導(dǎo)致不可逆性休克，須注意。 2、高血壓、動(dòng)脈硬化、無(wú)尿病人忌用。 3、本品遇光即漸變色，應(yīng)避光貯存，如注射液呈棕色或有沉淀，即不宜再用。 4、不宜與偏堿性藥物如磺胺嘧啶鈉、氨茶堿等配伍注射，以免失效；在堿性溶液中如與含鐵離子雜質(zhì)的藥物(如谷氨酸鈉、乳酸鈉等)相遇，則變紫色，并降低升壓作用。 5、濃度高時(shí)，注射局部和周圍發(fā)生反應(yīng)性血管痙攣、局部皮膚蒼白，時(shí)久可引起缺血性壞死，故滴注時(shí)嚴(yán)防藥液外漏，滴注以前應(yīng)對(duì)受壓部位(如臀部)采取措施，減輕壓迫(如墊棉墊)。如一旦發(fā)現(xiàn)壞死，除使用血管擴(kuò)張劑外，并應(yīng)盡快熱敷并給予普魯卡因大劑量封閉。小兒應(yīng)選粗大靜脈注射并須更換注射部位。靜脈給藥時(shí)必須防止藥液漏出血管外。 6、用藥當(dāng)中須隨時(shí)測(cè)量血壓，調(diào)整給藥速度，使血壓保持在正常范圍內(nèi)。