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腎上腺素受體激動藥 AdrenoceptorAgonists 腎上腺素源于腎上腺 腎上腺素受體激動藥 概念 是一類化學結構及藥理作用和腎上腺素 去甲腎上腺素相似的藥物 與腎上腺素受體結合并激動受體 產生腎上腺素樣作用 又稱擬腎上腺素藥 adrenomimeticdrugs 它們都是胺類 作用亦與興奮交感神經的效應相似 故又稱擬交感胺類 第一節(jié)腎上腺素受體激動藥基本化學結構 其生物合成主要是在髓質鉻細胞中首先形成去甲腎上腺素 然后進一步經苯乙胺 N 甲基轉移酶 phenylethanolamineN methyltransferase PNMT 合成腎上腺素 腎上腺素受體激動藥分類 1 腎上腺素受體激動藥 腎上腺素 多巴胺 麻黃堿2 腎上腺素受體激動藥 去甲腎上腺素 間羥胺3 腎上腺素受體激動藥 異丙腎上腺素 多巴酚丁胺 克倫特羅 沙丁胺醇 腎上腺素受體激動藥 腎上腺素 adrenaline 又稱 副腎素 體內過程 1 口服 大部分被腸液破壞 吸收后在腸黏膜 肝內破壞 故口服達不到有效血藥濃度 2 皮下注射 因局部血管收縮而吸收慢 維持時間1小時左右 3 肌肉注射 吸收快 維持10 30分鐘 4 靜脈注射立即生效 但作用僅維持數(shù)分鐘 被兒茶酚氧位甲基轉移酶 COMT 和單胺氧化酶 MAO 代謝 腎上腺素 藥理作用 1 心臟 激動 1受體 興奮心臟 心率加快 房室傳導加快 心肌收縮力加強 特點 作用快 強 缺點 心臟做功和代謝明顯增強 心肌耗氧量明顯增加 易引起心律失常 甚至出現(xiàn)室顫 強心藥 腎上腺素 藥理作用 2 血管因體內不同部位血管平滑肌細胞上 受體分布密度不同 故作用復雜 1 皮膚黏膜血管 1受體分布占優(yōu)勢 收縮明顯 2 內臟血管 尤其腎血管 1受體分布占優(yōu)勢 收縮明顯 3 骨骼肌血管 擴張 2受體分布占優(yōu)勢 4 腦和肺血管 作用弱 有時由于血壓升高而被動擴張 5 冠狀血管 擴張 2受體分布占優(yōu)勢 心臟興奮 代謝產物增加引起 3 血壓小劑量 收縮壓升高 心臟 1受體興奮 舒張壓不變或稍下降 大劑量 收縮壓和舒張壓均升高 注意 在低濃度時 受體對腎上腺素的敏感性高于 受體 高濃度時 受體對腎上腺素敏感性高于 受體 4 代謝代謝增強 耗氧量增加 肝糖原分解增加 血糖升高等 脂肪分解增強 脂肪酸水平增高 長期緊張的人胖不了 腎上腺素 藥理作用 5 平滑肌 1 支氣管 A 強大的平滑肌舒張作用 B 收縮支氣管黏膜血管 降低毛細血管通透性 有利于消除支氣管黏膜水腫 C 抑制肥大細胞釋放組胺等過敏物質 2 胃腸平滑肌張力降低 腎上腺素 藥理作用 6 中樞神經系統(tǒng)腎上腺素不易透過血腦屏障 治療量時一般無明顯中樞興奮現(xiàn)象 大劑量時出現(xiàn)中樞興奮癥狀 如激動 嘔吐 肌強直 甚至驚厥等 腎上腺素 臨床應用 1 心臟驟停 一般采用心內注射 同時配合有效的人工呼吸 心臟擠壓 糾正酸中毒等 注意 對電擊傷所致心臟驟停禁用 但在有心臟除顫器或利多卡因等除顫條件下仍可應用 腎上腺素 臨床應用 2 過敏性休克 首選藥物 過敏性休克 心跳無力 血壓下降 呼吸困難等 腎上腺素 強 快的心臟興奮作用 血壓上升 強大的支氣管松弛作用 消除黏膜水腫及減少組胺等過敏介質釋放 過敏性休克首選藥物腎上腺素 腎上腺素激動毛細血管前括約肌a1受體 真毛細血管血管關閉 通透性下降 粘膜水腫減輕 為什么過敏性休克首選腎上腺素 血壓下降 ad激動血管平滑肌a1受體 血管收縮 激動心肌 1受體 心肌收縮力增強 心輸出量提高 血壓升高 心跳無力 ad激動心肌 1受體 心肌收縮力增強 ad激動冠脈 2受體 心肌供血量增加 呼吸困難 喉頭水腫 支氣管粘膜水腫 A 激動 2受體 支氣管平滑肌舒張 B 激動a1受體 收縮支氣管黏膜血管 降低毛細血管通透性 有利于消除喉頭 支氣管黏膜水腫 C 抑制肥大細胞釋放組胺等過敏物質 降低毛細血管通透性 腎上腺素 臨床應用 3 支氣管哮喘 1 強大的支氣管平滑肌松弛作用 2 支氣管黏膜血管收縮 有利于消除黏膜水腫 有利于通氣 3 有一定抗過敏作用 4 主要用于支氣管哮喘急性發(fā)作 腎上腺素 臨床應用 4 與局麻藥配伍 濃度1 250000 少于0 3mg 作用 1 收縮局部血管 延長局麻藥作用時間 2 減少吸收量 防止中毒 注意 手指 足趾 陰莖等手術不加腎上腺素 以免影響局部血液循環(huán) 造成局部組織壞死 5 局部止血 鼻黏膜及齒齦出血 ad棉球填塞 腎上腺素 不良反應及禁忌癥 1 量大可致心律失常 血壓升高 頭痛等2 禁用于 高血壓 腦動脈硬化 器質性心臟病 糖尿病和甲狀腺功能亢進癥等 1 DA1受體激動藥 體內過程 1 因口服在腸和肝破壞 一般采用靜脈點滴 2 在體內迅速被COMT和MAO破壞 作用時間短 3 不易透過血腦屏障 幾無中樞作用 多巴胺 dopanine DA 小劑量 2ug kg 中等劑量 2 10ug kg 極量不超過20ug kg 多巴胺 dopanine DA 藥理作用 可激動 1和DA受體 能促進去甲能神經末梢釋放NA 1 心臟 激動心臟 1受體作用比Ad弱 一般不易產生心律失常 2 血管 1 主要激動 受體 對 2受體作用弱 2 腎血管 腸系膜及冠狀血管擴張 這是由于激動這些部位上的DA受體 多巴胺 dopanine DA 3 血壓低濃度 收縮壓上升 舒張壓變化不大或稍升高 高濃度 收縮壓與舒張壓均升高 小劑量激動 1受體和DA受體 大劑量激動 受體和 1受體4 腎臟 1 激動腎血管的DA受體使血管擴張 腎血流增加 另外可抑制腎小管對鈉離子再吸收 所以可使尿量增加 2 大劑量 激動腎血管 受體引起血管收縮 使腎血流量減少 多巴胺 臨床用途 伴有心肌收縮減弱尿量減少的心源性休克出血性休克感染中毒性休克腎功衰 多巴胺 護士使用多巴胺注意 1 靜脈穿刺時 藥液不得漏至組織中 以免局部缺血壞死 先穿刺 再加藥瓶中 用5 葡萄糖稀釋滴注 2 靜脈滴注速度先慢速 再逐漸增加 最大滴注速度20ug kg min 3 注意監(jiān)測血壓和心率 腎上腺素受體激動藥 麻黃堿 ephedrine 1 基本作用與Ad相似 其特點為 1 性質穩(wěn)定 可口服 2 作用溫和而持久 3 可以通過血腦屏障 中樞興奮作用強 可引起失眠 不安 頭痛等 4 易產生快速耐受性 2 作用機制 1 直接激動 受體 2 促進NA的釋放 發(fā)揮間接作用 1 防止某些低血壓 腰麻時預防血壓下降 2 鼻黏膜充血引起的鼻塞 0 5 濃度滴鼻 3 支氣管哮喘 預防或輕癥治療 4 緩解蕁麻疹等皮膚黏膜癥狀 麻黃堿 ephedrine 臨床用途 1 產生中樞興奮癥狀 特別是過量時 可出現(xiàn)焦慮 精神興奮 2 可致血壓過高和心律失常等 3 甲亢患者禁用 失血性休克慎用 麻黃堿不良反應 麻黃堿 ephedrine 它是合成苯丙胺類毒品也就是制作冰毒最主要的原料 第二節(jié) 腎上腺素受體激動藥 去甲腎上腺素 noradrenaline NA 體內過程 吸收口服不吸收 因迅速被腸液破壞 不肌注和皮下注射 因強烈血管收縮 可引起局部組織缺血壞死 臨床上一般采用靜脈點滴給藥 用5 葡萄糖稀釋 消除主要被COMT MAO破壞 肝臟是外源性NA代謝的主要器官 也可被再攝取 由于NA進入機體后迅速被代謝和攝取 故作用時間短 第二節(jié) 腎上腺素受體激動藥去甲腎上腺素 noradrenaline NA 藥理作用 對 受體有強大激動作用 對 1受體激動作用弱 對 2受體幾無作用 1 血管 主要是小動脈和小靜脈收縮 皮膚黏膜血管收縮最明顯 腎血管次之 此外腦 肝 腸系膜 骨骼肌血管均呈收縮狀態(tài) 冠狀血管擴張 2 心臟 激動心臟 1受體 使心臟興奮 但在整體情況下 由于血壓升高 反射性興奮迷走神經 使心率減慢 心博出量變化不大 這是由于外周阻力增加 增加心臟的射血阻力所致 3 血壓 有較強升壓作用 避免用大劑量 第二節(jié) 腎上腺素受體激動藥 臨床應用 1 休克 1 休克 出血性休克不用 早期血壓明顯下降時 小劑量 短時間應用 以保證心腦等重要器官血液供應 2 另外可用于 休克經補充血容量而血壓仍不回升或外周阻力降低及心排出量減少者 注意 休克的關鍵是微循環(huán)障礙和有效循環(huán)量下降 所以休克治療的關鍵在于改善微循環(huán)和補充血容量 2 上消化道出血 肝硬化引起食管靜脈擴張破裂引起的出血 胃出血1 3mg稀釋后口服 升壓藥 第二節(jié) 腎上腺素受體激動藥 不良反應及禁忌癥 1 局部組織缺血壞死 如發(fā)現(xiàn)藥液外漏或滴注部位皮膚變白應如何處理 1 停止注射或更換部位 2 熱敷 3 0 25 普魯卡因局部封閉 4 受體阻斷劑酚妥拉明5mg溶于生理鹽水皮下浸潤注射 2 急性腎功能衰竭3 禁忌證 高血壓 動脈硬化癥 器質性心臟病及少尿 無尿 嚴重微循環(huán)障礙的病人 第二節(jié) 腎上腺素受體激動藥 間羥胺 metaraminol 阿拉明 aramine 1 作用與NA相似 但作用較弱 維持時間長 1 直接激動 受體 對 1受體作用弱 可促使NA的釋放 所以有直接作用和間接作用 2 不易被MAO破壞 故作用時間長 3 很少引起心律失常 不易引起腎衰 2 可作為NA的代用品3 主要用于 休克早期 術后或腰麻后的休克 第三節(jié) 1 2腎上腺素受體激動藥 異丙腎上腺素 isoprenaline 口服無效 一般靜脈點滴 或者舌下含化 噴霧劑吸入 藥理作用 1 心臟 作用強 易引起心律失常 2 血管 主要舒張骨骼肌血管和冠狀血管 3 血壓 小劑量時收縮壓升高 舒張壓下降 脈壓差加大 大劑量時收縮壓和舒張壓均降低 4 支氣管 舒張作用強 降低血壓 興奮心臟 第三節(jié) 1 2腎上腺素受體激動藥 臨床應用 1 支氣管哮喘急性發(fā)作 舌下或噴霧給藥 2 房室傳導阻滯 靜脈點滴 3 心臟驟停 心腔內注射0 5 1mg 4 感染性休克 中心靜脈壓高 心輸出量低者 應用注意 1 心絞痛 心肌炎 甲亢不用 2 易發(fā)生心動過速及室顫 第三節(jié) 1腎上腺素受體激動藥 多巴酚丁胺 dobutamine 1 主要激動 1受體 2 心肌收縮力增加 對心率影響較小 3 應用 1 靜滴用于心臟術后排出量低的休克或心肌梗死并發(fā)心力衰竭 可增加心排出量 2 易產生快速耐受性 第三節(jié) 2腎上腺素受體激動藥 沙丁胺醇 克侖特羅 特布他林 佛莫特羅等 主要用于支氣管哮喘的治療 無興奮心臟的不良反應 脂肪細胞 2腎上腺素受體激動 脂肪分解增強 瘦肉精 主要成分 幾種藥物對血壓的影響 Thankyou