《α腎上腺素受體阻斷藥.ppt》由會(huì)員分享，可在線閱讀，更多相關(guān)《α腎上腺素受體阻斷藥.ppt（37頁(yè)珍藏版）》請(qǐng)?jiān)谘b配圖網(wǎng)上搜索。

腎上腺素受體阻斷藥 AdrenoceptorBlockingDrugs 腎上腺素受體拮抗劑 AdrenoceptorAntagonists 抗腎上腺素藥 AntiadrenergicDrugs 學(xué)習(xí)要求 掌握 酚妥拉明的藥理作用 臨床應(yīng)用 引起B(yǎng)P下降的處理 受體阻斷藥的藥理作用 臨床應(yīng)用 不良反應(yīng) 禁忌癥 熟悉 拉貝洛爾 哌唑嗪的作用特點(diǎn) 臨床應(yīng)用 主要不良反應(yīng) 了解 酚芐明 美托洛爾 阿替洛爾 艾司洛爾的特點(diǎn) 腎上腺素受體阻斷藥分類 腎上腺素受體阻斷藥 腎上腺素受體阻斷藥 腎上腺素受體阻斷藥 一 腎上腺素受體阻斷藥 1 非選擇性 R阻斷藥 1 2受體阻斷藥 短效類 酚妥拉明 妥拉唑林長(zhǎng)效類 酚芐明2 選擇性 1 R阻斷藥 哌唑嗪3 選擇性 2 R阻斷藥 育亨賓 工具藥 案例10 1 一嗜鉻細(xì)胞瘤患者 BP250 150mmHg 靜注酚妥拉明治療 因注射過(guò)快BP降至65 40mmHg 問(wèn)題 1 酚妥拉明降低血壓的機(jī)制是什么 受體阻斷藥 受體阻斷藥 酚妥拉明酚芐明 擴(kuò)張血管治栓塞 血壓下降診治瘤 NA釋放心力增 治療休克及心衰 酚妥拉明 phentolamine 妥拉唑林 tolazoline ACTION 競(jìng)爭(zhēng)性阻斷 1 21 擴(kuò)張血管 BP 對(duì)靜脈作用較強(qiáng)機(jī)制 阻斷 受體 直接舒張血管 組胺樣作用2 此時(shí)應(yīng)給該患者使用哪種藥物升高血壓 受體阻斷作用對(duì) 1 和 2 受體都有阻斷作用 血管 1 受體被阻斷后 阻力血管擴(kuò)張 使外周阻力降低 血壓下降 可引起明顯的體位性低血壓 2 興奮心臟 心肌收縮力 加快心率HR 加速房室傳導(dǎo) 增加心輸出量機(jī)制 BP 反射性交感興奮 阻斷突觸前膜 2 NE釋放 血壓下降反射性興奮交感神經(jīng) 均能間接興奮心肌 加強(qiáng)心肌收縮性 加快心率 加速房室傳導(dǎo) 增加心輸出量 故能部分抵消其降壓作用 并可能誘發(fā)心絞痛和心律失常 3 其他作用 擬膽堿作用 胃腸平滑肌興奮 組胺樣作用 胃酸 皮膚潮紅 妥拉唑林還可增加唾液腺及汗腺分泌 ACTION ClinicalUses 1 外周血管痙攣性疾病 如肢端動(dòng)脈痙攣癥 即雷諾氏病 等2 NE外漏局部組織損傷 皮下浸潤(rùn)注射 用5mg 10mg酚妥拉明加在0 9 氯化鈉中作局部浸潤(rùn) 3 腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤診斷 高血壓危象治療 術(shù)前準(zhǔn)備在手術(shù)前1小時(shí) 2小時(shí)肌注5mg 手術(shù)中可用5 葡萄糖氯化鈉稀釋后靜滴 4 休克 擴(kuò)血管 改善微循環(huán) CO 肺循環(huán)阻力 防肺水腫 常和NA合用 改善組織血液灌注 也用于充血性心力衰竭 5 急性心梗和頑固性心衰 擴(kuò)血管 心臟前 后負(fù)荷 6 良性前列腺增生癥 7 妥拉唑林還可用于新生兒肺動(dòng)脈高壓癥 AdverseReaction 1 心血管 低血壓 心率加快 靜注過(guò)快可致心律失常 心絞痛 2 胃腸道 惡心 嘔吐 腹痛 腹瀉 誘發(fā)消化性潰瘍 3 胃炎 潰瘍病 冠心病慎用 妥拉唑林 tolazoline 1 阻斷 受體作用較弱 組胺樣和擬膽堿作用較強(qiáng) 2 主用于治療血管痙攣性疾病 NE外漏和新生兒肺動(dòng)脈高壓癥 3 不良反應(yīng)發(fā)生率較高 酚芐明 phenoxybenzamine 1 非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷 作用慢 強(qiáng) 久 2 高濃度具有抗5 HT 抗組胺作用 3 主用于外周血管痙攣性疾病 感染性休克 嗜鉻細(xì)胞瘤 良性前列腺增生 4 刺激性大 不宜im或sc 不用于NE外漏 酚芐明phenoxybenzamlne 為非競(jìng)爭(zhēng)型 受體阻斷藥 能與 受體以牢固的共價(jià)鍵相結(jié)合 對(duì)受體的阻斷持久 1次用藥作用可持續(xù)3日 4日 不良反應(yīng)及臨床應(yīng)用同酚妥拉明 也能松弛前列腺平滑肌 而不影響膀胱逼尿肌收縮 同時(shí)緩解前列腺增生癥引起的尿路梗阻 常用口服日劑量20mg 40mg 分2次口服 哌唑嗪 prazosin 選擇性阻斷 1 對(duì)突觸前 2幾無(wú)作用 降壓時(shí)不伴有心率加快 主用于高血壓 心衰 良性前列腺增生主要不良反應(yīng) 首劑現(xiàn)象 烏拉地爾 urapidil 1 外周 阻斷 1 2受體中樞 激動(dòng)延腦5 HT1A受體 抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞2 擴(kuò)張血管 V A BP 不影響顱內(nèi)壓 3 應(yīng)用 急性左心衰竭 控制圍手術(shù)期血壓4 不良反應(yīng)少 無(wú)首劑現(xiàn)象 案例10 1 一嗜鉻細(xì)胞瘤患者 BP250 150mmHg 靜注酚妥拉明治療 因注射過(guò)快BP降至65 40mmHg 問(wèn)題 1 酚妥拉明降低血壓的機(jī)制是什么 2 此時(shí)應(yīng)給該患者使用哪種藥物升高血壓 二 腎上腺素受體阻斷藥 1 根據(jù)對(duì)受體的選擇性 1 2受體阻斷藥 普萘洛爾 proprannol 1受體阻斷藥 美托洛爾 metoprolol 受體阻斷藥 拉貝洛爾 labetolol 2 根據(jù)內(nèi)在擬交感活性 有內(nèi)在擬交感活性 吲哚洛爾 醋丁洛爾無(wú)內(nèi)在擬交感活性 普萘洛爾 propranolol 等 案例10 2 甲亢患者口服普萘洛爾和他巴唑后 發(fā)生急性支氣管哮喘 問(wèn)題 1 該患者發(fā)生支氣管哮喘的原因是什么 2 普萘洛爾有哪些適應(yīng)癥和禁忌癥 ACTION 1 受體阻斷作用 心血管 心臟抑制 HR 傳導(dǎo) 收縮力 CO 外周血管及冠脈收縮 支氣管收縮 對(duì)正常人影響較小 代謝 抑制脂肪分解 3 抑制糖原分解 掩蓋胰島素引起的低血糖癥狀 抑制T4轉(zhuǎn)變T3 降低機(jī)體對(duì)CA的反應(yīng)性 抑制腎素釋放 ACTION 2 內(nèi)在擬交感活性 吲哚洛爾 醋丁洛爾在阻斷 同時(shí) 對(duì) 有部分激動(dòng)作用 使阻斷 效應(yīng)減弱 3 膜穩(wěn)定作用 普萘洛爾 醋丁洛爾高濃度 幾十倍 時(shí)產(chǎn)生 與治療作用無(wú)關(guān) 4 其他 抗血小板聚集 眼內(nèi)壓 噻嗎洛爾 受體阻斷藥的藥理學(xué)特征比較 藥物受體選擇性內(nèi)在擬交感活性首過(guò)消除 生物利用度 t1 2 h 普萘洛爾 1 2060 70303 4阿普洛爾 1 2 90102 5氧烯洛爾 1 2 40 7024 602 3吲哚洛爾 1 2 10 20903 4美托洛爾 1025 6040 753 4醋丁洛爾 1 3020 602 4拉貝洛爾 1 2 1 6020 404 6 ClinicalUses 1 抗高血壓 機(jī)制2 抗心律失常 對(duì)運(yùn)動(dòng) 緊張 激動(dòng)所致的過(guò)速型心律失常療效好 3 抗心絞痛和心肌梗死 4 抗充血性心力衰竭 擴(kuò)張型心肌病心衰 5 抗甲亢 6 其他 嗜鉻細(xì)胞瘤 肥厚型心肌病 偏頭痛 肝硬化上消化道出血 青光眼 噻嗎洛爾 美替洛爾 左布諾洛爾 受體阻斷藥的降壓機(jī)制 阻斷心臟的 1受體 CO 阻斷前膜的 2受體 NE 阻斷中樞的 受體 交感張力 阻斷腎臟的 1受體 腎素分泌 AdverseReaction 1 心血管反應(yīng) 心臟抑制 BP 外周血管痙攣2 誘發(fā)或加重哮喘 阻斷 2受體所致 3 反跳現(xiàn)象 與 受體上調(diào)有關(guān) 4 掩蓋糖尿病人低血糖癥狀 低血糖反應(yīng)恢復(fù)減慢5 眼 皮膚粘膜綜合征 主要表現(xiàn)為廣泛多形皮疹 口 眼 皮膚粘膜病變及全身中毒癥狀等 6 其他 疲勞 抑郁 胃腸反應(yīng) 過(guò)敏 影響血脂 Stevous Jonson綜合征 即皮膚 粘膜 眼綜合征 屬于多形滲出性紅斑綜合征中較嚴(yán)重的一個(gè)類型 主要表現(xiàn)為廣泛多形皮疹 口眼粘膜病變及全身中毒癥狀等 主要與過(guò)敏 感染有關(guān) 偶而的因素也可為疫苗 內(nèi)分泌失調(diào) 腫瘤 CONTRAINDICATION 1 竇性心動(dòng)過(guò)緩2 房室傳導(dǎo)阻滯3 支氣管哮喘4 嚴(yán)重的心功能不全 一 非選擇性 受體阻斷藥 普萘洛爾 propranolol 納多洛爾 nadolol 吲哚洛爾 pindolol 噻嗎洛爾 timolol 體內(nèi)過(guò)程 口服吸收90 但生物利用度僅30 首關(guān)消除60 70 血藥濃度個(gè)體差異大 與肝藥酶有關(guān) 90 與血漿蛋白結(jié)合臨床用藥應(yīng)從小劑量開始 普萘洛爾 propranolol 阿替洛爾 atenolol 美托洛爾 metoprolol 選擇性阻斷 1受體 無(wú)內(nèi)在活性 對(duì)呼吸系統(tǒng)影響較輕 但對(duì)哮喘病人仍應(yīng)慎用 二 選擇性 1受體受體阻斷藥 艾司洛爾 esmolol 作用特點(diǎn) 速效 超短效 選擇性阻斷 1 抑制心臟自律性和傳導(dǎo)性 藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn) 被血漿酯酶水解 停藥約20min作用消失 臨床應(yīng)用 室上性心律失常 高血壓急癥 手術(shù)中和手術(shù)后因兒茶酚胺 所致的收縮壓 為主的高血壓 防止氣管插管引起的心血管反應(yīng) 第三節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥拉貝洛爾 labetalol 作用特點(diǎn) 1 阻斷 1 2受體 受體2 直接擴(kuò)張血管 腎血流量 臨床應(yīng)用 1 高血壓 高血壓危象 嗜鉻細(xì)胞瘤2 心絞痛 尤其伴高血壓的心絞痛3 麻醉過(guò)程中交感興奮所致高血壓 控制性降壓 案例10 2 甲亢患者口服普萘洛爾和他巴唑后 發(fā)生急性支氣管哮喘 問(wèn)題 1 該患者發(fā)生支氣管哮喘的原因是什么 2 普萘洛爾有哪些適應(yīng)癥和禁忌癥 思考題 1 試述酚妥拉明 受體阻斷藥的作用 應(yīng)用 不良反應(yīng) 禁忌癥 2 簡(jiǎn)述哌唑嗪 拉貝洛爾的作用特點(diǎn) 適應(yīng)癥 主要不良反應(yīng) 3 解釋給腎上腺素受體阻斷藥前后 兒茶酚胺對(duì)犬血壓的作用 再見