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擬腎上腺素藥,擬腎上腺素藥（adrenergicdrugs）,定義：是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與交感胺相似的藥物，故又稱擬交感胺類藥。作用方式：-激活突觸前、后膜或靶細(xì)胞上的腎上腺素受體-促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì),第,擬腎上腺素藥分類,?、?受體激動(dòng)藥：腎上腺素、多巴胺、麻黃堿?受體激動(dòng)藥：NA、DA和去氧腎上腺素等-α1、α2受體激動(dòng)藥：如NA-α1受體激動(dòng)藥：如去氧腎上腺素-α2受體激動(dòng)藥：可樂定，α-甲基多巴?受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素和多巴酚丁胺-β1、β2受體激動(dòng)藥：如異丙腎上腺素-β1受體激動(dòng)藥：如多巴酚丁胺-β2受體激動(dòng)藥：如沙丁胺醇,腎上腺素,腎上腺素,腎上腺素adrenalineAdr（1）——藥理作用?、?受體,心臟[以β1受體為主]-心肌收縮力↑心率↑傳導(dǎo)↑血管[α，β2]-皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管以α受體占優(yōu)勢(shì)，收縮反應(yīng)↑-骨骼肌、冠脈血管以β2受體為主，血管舒張血壓[α，β2]-收縮壓↑舒張壓↓脈壓差↑-典型血壓呈雙相反應(yīng)平滑肌[β2]-支氣管、胃腸道、膀胱等平滑肌松弛眼睛[α]虹膜開大肌收縮——擴(kuò)瞳代謝[β2]血糖↑[β3]脂肪分解↑,↑,腎上腺素adrenaline，Adr（2）——臨床應(yīng)用,心臟驟停用于溺水、麻醉和手術(shù)過程中的意外，藥物中毒、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯等所致的心臟驟停。過敏性休克-收縮小血管，毛細(xì)血管通透性↓-改善心臟功能-緩解支氣管平滑肌痙攣支氣管哮喘-解除支氣管平滑肌痙攣-抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)局部應(yīng)用-與局麻藥合用：局麻效應(yīng)↑時(shí)間↑吸收中毒↓-外用止血，如鼻粘膜和齒齦,腎上腺素adrenalineAdr（3）——不良反應(yīng)和禁忌證,主要不良反應(yīng)為心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等，血壓劇升有發(fā)生腦溢血的危險(xiǎn)，故老年人慎用。也能引起心律失常，甚至心室纖顫，故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量。禁用于高血壓，器質(zhì)性心臟病。糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等,多巴胺（dopamine,DA）[D1，α和β受體],低劑量主要激動(dòng)血管的D1受體，產(chǎn)生血管舒張效應(yīng)。特別表現(xiàn)在腎臟、腸系膜和冠狀血管高劑量激動(dòng)心肌β1受體和促進(jìn)NA釋放表現(xiàn)為正性肌力作用，心率↑，血壓↑應(yīng)用抗休克對(duì)心收縮性↓尿量↓者較為適宜與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭心功能不全,麻黃堿（ephedrine）[α、β受體+促進(jìn)NA釋放],特點(diǎn)：性質(zhì)穩(wěn)定，可口服；中樞興奮作用較顯著；收縮血管、興奮心臟、升高血壓作用緩慢持久松弛支氣管平滑肌作用弱而持久；連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性應(yīng)用：預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血壓鼻塞消除鼻粘膜充血和腫脹防治輕度支氣管哮喘,擬腎上腺素藥分類,?、?受體激動(dòng)藥：腎上腺素、多巴胺、麻黃堿?受體激動(dòng)藥：NA、DA和去氧腎上腺素等-α1、α2受體激動(dòng)藥：如去甲腎上腺素-α1受體激動(dòng)藥：如去氧腎上腺素-α2受體激動(dòng)藥：可樂定，α-甲基多巴?受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素和多巴酚丁胺-β1、β2受體激動(dòng)藥：如異丙腎上腺素-β1受體激動(dòng)藥：如多巴酚丁胺-β2受體激動(dòng)藥：如沙丁胺醇,去甲腎上腺素,去甲腎上腺素noradrenaline，NA（1）——藥理作用[α1、α2受體],血管-激動(dòng)血管α1受體——全身血管收縮-激動(dòng)突觸前膜α2受體——負(fù)反饋?zhàn)饔檬筃A釋放↓心臟↑興奮效應(yīng)比Adr弱血壓↑↑收縮壓和舒張壓均↑,↑,去甲腎上腺素noradrenaline，NA（2）——臨床應(yīng)用,藥物中毒性低血壓嗜鉻細(xì)胞瘤切除后或藥物中毒時(shí)早期神經(jīng)源性休克NA用于休克治療已不占重要地位上消化道出血使食道和胃內(nèi)血管收縮產(chǎn)生局部止血作用,去甲腎上腺素noradrenaline，NA（3）——不良反應(yīng),濃度過高或藥液漏出血管外，可引起局部缺血壞死用熱敷和α受體阻斷藥對(duì)抗急性腎功能衰竭腎臟血管劇烈收縮，引起少尿、無尿和腎實(shí)質(zhì)損傷禁用于高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、無尿患者以及孕婦,間羥胺（metaraminol）[α1、α2受體激動(dòng)],作用機(jī)制直接對(duì)腎上腺素受體的激動(dòng)促釋放NA而發(fā)揮的間接作用主要作用升壓作用弱、緩慢而持久主要應(yīng)用早期休克或其他低血壓狀態(tài),去氧腎上腺素phenylephrine，苯腎上腺素[α1受體激動(dòng)],主要作用收縮血管，升高血壓眼睛激動(dòng)瞳孔開大肌的α1受體，使之收縮，產(chǎn)生擴(kuò)瞳。無眼壓↑和調(diào)節(jié)麻痹應(yīng)用可用于腰麻或全身麻醉以及吩噻嗪類所致的低血壓陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速機(jī)制：血壓↑反射性心率↓-眼底檢查,甲氧明methoxamine[α1受體激動(dòng)],主要作用收縮血管而升高血壓應(yīng)用-可用于腰麻或全身麻醉等狀態(tài)下的低血壓陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速（其它方法治療無效的）,擬腎上腺素藥分類,?、?受體激動(dòng)藥：腎上腺素、多巴胺、麻黃堿?受體激動(dòng)藥：NA、DA和去氧腎上腺素等-α1、α2受體激動(dòng)藥：如去甲腎上腺素-α1受體激動(dòng)藥：如去氧腎上腺素-α2受體激動(dòng)藥：可樂定，α-甲基多巴?受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素-β1、β2受體激動(dòng)藥：如異丙腎上腺素-β1受體激動(dòng)藥：如多巴酚丁胺-β2受體激動(dòng)藥：如沙丁胺醇,異丙腎上腺素,異丙腎上腺素isoprenaline（1）——藥理作用（對(duì)β1和β2受體）,心臟心率↑傳導(dǎo)↑，心肌收縮力↑血管血管舒張，主要是使骨骼肌、冠狀血管舒張（激動(dòng)β2受體）血壓心臟興奮和血管舒張，使收縮壓↑/-，舒張壓↓，脈壓↑。加大劑量Bp↓支氣管平滑肌松弛-舒張作用比Adr強(qiáng)-同時(shí)抑制過敏介質(zhì)釋放代謝血糖↑脂肪分解↑,異丙腎上腺素isoprenaline（2）,臨床應(yīng)用：心搏驟停具有心臟起搏作用而恢復(fù)跳動(dòng)。房室傳導(dǎo)阻滯加速傳導(dǎo)改善房室傳導(dǎo)阻滯支氣管哮喘急性發(fā)作休克已少用不良反應(yīng)：心悸、頭痛、皮膚潮紅過量可致心律失常甚至室顫禁用于心絞痛、心肌梗死、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及嗜鉻細(xì)胞瘤患者,多巴酚丁胺（dobutamine）[β1受體激動(dòng)],主要作用β1受體激動(dòng)主要產(chǎn)生正性肌力作用,傳導(dǎo)↑應(yīng)用主要用于治療心肌梗死并發(fā)心力衰竭不良反應(yīng)-收縮壓升高，心率增快，應(yīng)減慢滴注速度-心房顫動(dòng)、室性心律失常,腎上腺素受體阻斷藥Adrenoceptorblockingdrugs,腎上腺素受體阻斷藥adrenoceptorblockingdrugs,定義能阻斷腎上腺素受體,拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用。分類α受體阻斷藥酚妥拉明β受體阻斷藥普萘洛爾α、β受體阻斷藥拉貝洛爾,?受體阻斷藥,?受體阻斷藥能選擇性地與?受體結(jié)合，它們主要的藥理作用是拮抗去甲腎上腺素和腎上腺素的升壓作用，并將Adr的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，此現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。這是因?yàn)?受體阻斷藥阻斷與血管收縮有關(guān)的?受體，但不影響與血管舒張有關(guān)的??受體。,腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn),α受體阻斷藥的分類根據(jù)α受體阻斷藥對(duì)受體亞型的選擇性不同，可將其分為三類：α1、α2受體阻斷藥。-短效類如酚妥拉明,妥拉唑林-長(zhǎng)效類如酚芐明。α1受體阻斷藥如哌唑嗪。α2受體阻斷藥如育亨賓,酚妥拉明（phentolamine）-(1)[α1、α2受體阻斷],作用-血管擴(kuò)張，血壓下降擴(kuò)血管機(jī)制阻斷α受體直接舒張血管平滑肌興奮心臟機(jī)制α2受體阻斷→正反饋↑→NA↑Bp↓→反射性心率↑其他擬膽堿作用組胺樣作用,酚妥拉明（phentolamine）-(2),應(yīng)用外周血管痙攣性疾病對(duì)抗NA的過度所血管作用長(zhǎng)期過量靜脈滴注NA或靜脈滴注NA外漏抗休克頑固性充血性心力衰竭嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓及高血壓危象不良反應(yīng)腹痛,腹瀉,誘發(fā)潰瘍等過量心動(dòng)過速,心絞痛等,長(zhǎng)效α受體阻斷藥——酚芐明（phenoxybenzamine）,酚芐明具有起效慢，作用強(qiáng)和作用持久的特點(diǎn)擴(kuò)張血管，降低外周血管阻力，明顯地降低血壓有較弱的抗膽堿，抗5-HT和抗組胺作用臨床應(yīng)用－主要用于治療外周血管痙攣性疾?。茹t細(xì)胞瘤－休克的治療,α1受體阻斷藥——哌唑嗪（prazosin）,特點(diǎn)能拮抗NA和AD的升壓作用，但不促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA擴(kuò)張血管、降低血壓同時(shí)，心率↑作用弱臨床應(yīng)用主要用于高血壓病頑固性心功能不全的治療,β受體阻斷藥(βblockers),定義選擇性和β受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性阻斷β受體激動(dòng)藥與β受體結(jié)合，拮抗該受體激動(dòng)后產(chǎn)生的一系列作用分類β1、β2受體阻斷藥普萘洛爾、噻嗎洛爾、吲哚洛爾、索他洛爾等β1受體選擇性阻斷藥阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾等,藥理作用與機(jī)制,機(jī)制：β受體阻斷屬競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用（圖）藥理作用（1）β受體阻斷作用（2）內(nèi)在擬交感活性（3）膜穩(wěn)定作用（4）抗血小板聚集作用,,藥理作用（1）——β受體阻斷作用,心臟（β1）心率↓，心收縮力↓心排出量↓傳導(dǎo)↓血管（β2）血管β2受體的阻斷，使α受體占優(yōu)勢(shì)，肝、腎、骨骼肌以及冠狀血管的血流量都有不同程度的下降血壓對(duì)高血壓患者具有降壓作用支氣管（β2）支氣管平滑肌收縮，呼吸道阻力↑代謝（β2β３）-脂肪的分解↓-拮抗Adr升高血糖作用，不影響正常人血糖-抑制T4轉(zhuǎn)變?yōu)門3腎素（β１）減少交感神經(jīng)興奮所致腎素的釋放,藥理作用（2）——內(nèi)在擬交感活性,內(nèi)在擬交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)有些β受體阻斷藥在阻斷β受體同時(shí)，會(huì)具有不同程度的β受體激動(dòng)效應(yīng)，表現(xiàn)出部分?jǐn)M交感活性，即ISA。具有ISA的β受體阻斷藥特點(diǎn)對(duì)心臟抑制作用和對(duì)支氣管平滑肌收縮作用較弱增加藥物劑量或體內(nèi)兒茶酚胺處于低水平狀態(tài)時(shí)，可產(chǎn)生心率加快和心排出量增加等作用,藥理作用（3）——膜穩(wěn)定作用,在心肌電生理研究中表現(xiàn)為奎尼丁樣穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜電位作用-0相上升速度和幅度↓竇房結(jié)自律性↓房室傳導(dǎo)↓有效不應(yīng)期↑高濃度有膜穩(wěn)定作用與β受體阻斷藥的治療作用基本無關(guān),藥理作用（4）——抗血小聚集作用,拮抗ADP、膠原和Adr誘導(dǎo)的血小板聚集機(jī)制可能與膜穩(wěn)定作用有關(guān),β受體阻斷藥——應(yīng)用,心律失常室上性和室性心律失常,尤其交感亢進(jìn)者高血壓病冠心病-心絞痛發(fā)作↓運(yùn)動(dòng)耐量↑心肌梗死復(fù)發(fā)和猝死↓充血性心衰其它-原發(fā)型開角型青光眼噻嗎洛爾使房水↓眼壓↓-甲亢-偏頭痛和酒精中毒,β受體阻斷藥——不良反應(yīng),常見惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀偶見過敏性皮疹和血小板減少誘發(fā)或加重支氣管哮喘ISA藥物較弱抑制心臟功能使心功能全面抑制外周血管收縮和痙攣反跳現(xiàn)象β受體上調(diào)的結(jié)果眼-皮膚粘膜綜合癥自身免疫反應(yīng)其他-引起疲乏、失眠和精神憂郁等癥狀，故精神抑郁病人忌用普萘洛爾-加強(qiáng)胰島素的降血糖作用,α、β受體阻斷藥拉貝洛爾,卡維地洛,特點(diǎn)對(duì)β受體阻斷作用強(qiáng)于α受體具有急性降壓作用應(yīng)用中、重度高血壓高血壓危象,,