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支氣管擴(kuò)張藥,僅限學(xué)術(shù)交流,,,β－受體激動劑茶堿類抗膽堿藥激素抗過敏藥,β－受體激動劑,β－受體激動劑-藥理,,,,β腎上腺素受體激動藥,選擇性β2受體激動藥沙丁胺醇、特布他林非選擇性β受體激動藥腎上腺素異丙腎上腺素氯丙那林,沙丁胺醇,【藥動學(xué)】口服后65%-84%被吸收，血漿濃度的達(dá)峰時(shí)間1-3h，t1/2為2.7-5h氣霧吸入后約10-15min作用達(dá)高峰，維持3-4h，t1/2為1.7-7.1h主要在肝內(nèi)代謝，通過腎臟排泄。,,【不良反應(yīng)】1.心臟反應(yīng)：一般治療量少見，如超過治療量數(shù)倍至數(shù)十倍，可見竇性心動過速。2.骨骼肌震顫：好發(fā)于四肢和面頸部，可隨用藥時(shí)間延長而逐漸減輕或消失。由于興奮了骨骼肌慢收縮纖維的受體使其收縮加快，干擾快慢收縮纖維之間的融合。3.血鉀降低：過量應(yīng)用或與糖皮質(zhì)激素合用時(shí)可降低血鉀，必要時(shí)補(bǔ)充鉀鹽。4.低敏感性：長期應(yīng)用可使部分病例療效降低，停藥1-2周后可恢復(fù)敏感性。,β－受體激動劑-注意事項(xiàng),心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤禁用長期使用可產(chǎn)生耐藥性，停藥7～10日后耐受性可消失不應(yīng)與腎上腺素同時(shí)使用，可以交替使用，心律失常并伴有心動過速；糖尿病；高血壓洋地黃中毒所致的心動過速慎用,長效選擇性2受體激動藥,福莫特羅沙美特羅,,作用強(qiáng)而持久一次吸入給藥后作用可持續(xù)12h擴(kuò)張支氣管平滑肌抗炎慢性哮喘與慢阻肺的維持治療與預(yù)防發(fā)作,非選擇性受體激動藥,腎上腺素：2受體α受體皮下注射哮喘急性發(fā)作心動過速、心律失常、血壓升高、不安、頭痛、面色蒼白、手指震顫,,異丙腎上腺素1、2受體氣化吸入、注射給藥控制哮喘急性癥狀心臟興奮,茶堿類藥物,作用機(jī)制－茶堿類藥物,本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素釋放腺苷受體阻滯劑，對抗內(nèi)源性腺嘌呤等對呼吸道收縮作用茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,適應(yīng)癥－茶堿類藥物,急性哮喘慢性哮喘，常與腎上腺皮質(zhì)激素配伍治療心源性哮喘,不良反應(yīng)－茶堿類藥物,局部刺激性較大，口服引起惡心、嘔吐多見不安、失眠、易激動等反應(yīng)，必要時(shí)可用鎮(zhèn)靜藥對抗靜注或靜滴量過大、濃度過高或速度過快，都可引起頭暈、心悸、心律失常，甚至血壓劇降、譫妄、驚厥等。,,茶堿毒性血清濃度15-20μg/ml，早期多見惡心、嘔吐、易激動、失眠等>20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常>40μg/ml，發(fā)熱、失水、驚厥等，嚴(yán)重呼吸、心跳停止致死,注意事項(xiàng)－茶堿類藥物,靜脈注射時(shí)應(yīng)充分稀釋，并且緩慢注射定期監(jiān)測血清茶堿濃度，保證最大療效而不發(fā)生血藥濃度過高腎功能或肝功能不全的患者，茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測和研究消化道潰瘍病史的患者慎用本品,氨茶堿,茶堿與二乙胺的復(fù)鹽，水溶解度較茶堿大20倍，注射劑堿性較強(qiáng)，口服后易引起胃腸道刺激癥狀重癥患者靜脈注射本品以迅速控制癥狀,二羥丙茶堿,水溶性較高作用較弱對胃腸刺激性小適用于因胃腸道刺激癥狀明顯而不能耐受氨茶堿,膽茶堿,茶堿與膽堿的復(fù)鹽，水溶性更大胃腸道刺激反應(yīng)較輕患者易耐受,多索茶堿,無腺苷受體阻斷作用對心血管、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用輕還具有一定的鎮(zhèn)咳作用,膽堿能拮抗劑,異丙托溴銨,【藥理作用】對呼吸道有較高的選擇性，與β2受體激動劑比較，具有下列特點(diǎn)：1.起效慢，出現(xiàn)峰值時(shí)間約為30～60min，故適用于防止哮喘發(fā)作2.對兩種哮喘的療效無顯著差別，但對運(yùn)動性哮喘的療效不及β2受體激動藥3.對哮喘的療效不受年齡因素的影響，對痰量及痰黏稠度無明顯影響。,【藥動學(xué)】吸入后5-10分鐘即產(chǎn)生作用，對呼吸道的作用可持續(xù)5-6h，吸入極低劑量對呼吸道即有局部作用，而無全身作用，特異性特別高。半衰期為3-4h，一次單劑量吸入500μg，24h從尿液僅排出2.8%，從糞便排出48%?！具m應(yīng)證】防治支氣管哮喘及慢性支氣管炎，尤其是對β受體激動藥引起的肌肉震顫、心動過速等不能耐受患者更為適用。,異丙托溴銨,【不良反應(yīng)】可見口干、喉部刺激，偶可引起支氣管痙攣，加重尿潴留；偶有變態(tài)反應(yīng)。,,,謝謝,