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第十一章腎上腺素受體阻斷藥,腎上腺素受體阻斷藥,概念：又稱腎上腺素受體拮抗劑，能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經遞質或腎上腺素受體激動藥的作用分類：α受體阻斷藥β受體阻斷藥α、β受體阻斷藥三大類,一、α腎上腺素受體阻斷藥1、非選擇性α受體阻斷藥：酚妥拉明、酚芐明2、選擇性α1受體阻斷藥：哌唑嗪3、選擇性α2受體阻斷藥：育亨賓二、β腎上腺素受體阻斷藥1、非選擇性β受體阻斷藥：普萘洛爾2、選擇性β1受體阻斷藥：阿替洛爾和美托洛爾三、α、β腎上腺素受體阻斷藥：拉貝洛爾,第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥,概念：能選擇性地與α腎上腺素受體結合，其本身不激動或較少激動腎上腺素受體，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經遞質及腎上腺素受體激動藥與α受體結合，從而產生抗腎上腺素作用。,“腎上腺素作用的翻轉”能將腎上腺素的升壓作用轉為降壓作用原因：阻斷α受體的縮血管效應，使β受體的舒張血管的效應充分體現(xiàn)。注意：臨床上遇到α受體阻斷劑引起的血壓下降，不能用腎上腺素治療，否則可引起血壓更低，此時可用α受體激動藥。,分類：1.非選擇性α受體阻斷藥短效類：酚妥拉明、妥拉唑林長效類：酚芐明2.選擇性α1受體阻斷藥：哌唑嗪3.選擇性α2受體阻斷藥：育亨賓,酚妥拉明和妥拉唑啉,結合疏松，α受體競爭性阻斷藥一、藥理作用1.血管和血壓：血管擴張，血壓下降。原理：（1）阻斷α受體（2）直接擴張血管,2.心臟：興奮作用原理：（1）血管擴張，血壓下降，反射性交感神經興奮。（2）阻斷神經末梢突觸前膜α2受體，使NA釋放增加，激動心臟β1受體。,3.其他作用（1）擬膽堿作用：惡心，嘔吐，腹痛等。（2）組胺樣作用：胃液分泌增加，皮膚潮紅。,1.外周血管痙攣性疾?。海?）肢端動脈痙攣性疾病（雷諾氏?。?,（2）血栓閉塞性脈管炎慢性周圍血管狹窄或閉塞的疾病。又稱伯格氏病。該病主要侵犯肢體，尤其是下肢的中、小動脈及其伴行的靜脈和淺靜脈，血管炎癥，管腔內有血栓形成，管腔進行性狹窄以至閉塞，引起疼痛，嚴重者可發(fā)生不易愈合的潰瘍及其壞疽。治療可對癥，采用血管擴張藥、止痛劑，必要時可進行各種手術治療。,2.去甲腎上腺素滴注外漏長期過量靜脈滴注或靜脈滴注去甲腎上腺素外漏時，可致皮膚缺血、蒼白和劇烈疼痛，甚至壞死，此時可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理鹽水中做皮下浸潤注射。,3.腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷腎上腺素、去甲腎上腺素酚妥拉明阻滯試驗：陽性反應：注射酚妥拉明2～3分鐘內血壓迅速下降，較注射前下降35/25mmHg以上，且持續(xù)3～5分鐘。假陽性：試驗前服過鎮(zhèn)靜劑及降血壓藥注意：血壓下降明顯，可導致嚴重的并發(fā)癥，如心肌梗塞、腦血管意外等，應予以注意。,,4.抗休克適用于感染性、心源性和神經源性休克。但給藥前必需補足血容量。擴張血管：降低外周阻力，心排血量增加，改善內臟灌注、降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫。,5.治療急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭原理：心力衰竭心排出量不足靜脈淤血藥物擴血管心臟后負荷減輕，泵血增加全身動脈供血改善肺水腫減輕6.藥物引起的高血壓,,,三、不良反應1、低血壓2、惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉、誘發(fā)潰瘍病等（擬膽堿作用）3、冠心病慎用（靜脈給藥可引起心率加快，心律失常，心絞痛）,酚芐明1.一般采用靜脈給藥：口服吸收差，局部刺激性強。2.作用慢，持久，一次用藥可維持3-4天。3.結合牢固，非競爭性阻斷，阻斷α受體作用強,選擇性α1受體阻斷藥：哌唑嗪特點：在拮抗去甲腎上腺素和腎上腺素的升壓作用同時，無促進神經末梢釋放去甲腎上腺素及明顯加快心率的作用。,第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥,分類：1、根據(jù)受體選擇性：選擇性非選擇性2、根據(jù)有無內在擬交感活性：有無,一、藥理作用,1.β受體阻斷作用（1）心臟：興奮（三個正性）（2）血管：血管收縮、血流減少（較弱）（3）支氣管：增加呼吸道阻力。（病人明顯）（4）代謝：脂肪代謝（高血脂）;糖代謝（延緩用胰島素后血糖的恢復）；抑制外周T4?T3。（5）抑制腎素釋放：可阻斷腎小球旁器上的β受體，使腎素分泌下降。,2.內在擬交感活性有些β受體阻斷劑除具有β受體阻斷作用外，還有部分的（微弱的）β受體激動作用，稱為內在擬交感活性。3.膜穩(wěn)定作用：具有降低細胞膜對離子通透性作用，稱膜穩(wěn)定作用，由于在高濃度時才有作用，與治療關系不大。4.其它：降低眼壓（與抑制房水形成有關）普萘洛爾有抗血小板聚集作用,二、臨床應用1.心律失常2.心絞痛，心肌梗死3.高血壓4.充血性心力衰竭5.其他：偏頭痛；青光眼；甲亢等,三、不良反應及禁忌證1.心血管反應：過量可致心力衰竭，心動過緩，房室傳導阻滯，心臟停博等。2.誘發(fā)支氣管哮喘。3.反跳現(xiàn)象：長期應用突然停藥，引起病情惡化。4.其他：少數(shù)人可出現(xiàn)低血糖，這是加強降血糖作用，掩蓋低血糖癥狀而出現(xiàn)嚴重后果。,禁忌證禁用于嚴重左室心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯和支氣管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者應慎用。,普萘洛爾（心得安）是β受體阻斷藥的代表藥屬非選擇性，無內在擬交感活性不同個體口服相同劑量的普萘洛爾，血漿藥物濃度相差可達25倍，這可能由于肝消除功能不同所致。因此臨床用藥需從小劑量開始，逐漸增加到適當劑量。,納多洛爾：在腎功能不全且需用β受體阻斷藥者可首選此藥。噻嗎洛爾：是目前已知的β受體阻斷劑作用最強者，主要用于治療青光眼（抑制房水形成）。阿替洛爾和美托洛爾：對β1受體有選擇性阻斷作用，主要用于高血壓。,第三節(jié)α、β腎上腺素受體阻斷藥,拉貝洛爾1.阻斷α、β受體阻斷β受體作用比阻斷α受體作用強。（1）阻斷心β1受體，使心排血量減少。（2）阻斷血管α1受體，引起血管擴張。2.主要用于：中度和重度高血壓、心絞痛，靜脈注射可用于高血壓危象。3.哮喘病人不用。,病案：王大爺是一名多年的高血壓患者，一直口服普萘洛爾治療。一日發(fā)現(xiàn)蛀牙，口腔科醫(yī)生建議拔掉，王大爺欣然接受。但是就在打了麻藥5分鐘后，王大爺頭痛得厲害，還沒等醫(yī)生開始拔牙，就已人事不醒。急忙送神經科，急診CT發(fā)現(xiàn)，有腦出血。仔細詢問王大爺?shù)淖优?，才知道王大爺一直口服普萘洛爾治療高血壓，而醫(yī)生在達麻藥時加了腎上腺素。,