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第九章作用于腎上腺素能受體的藥物 腎上腺素去甲腎上腺素異丙腎上腺素 1 第一節(jié)擬腎上腺素藥物 擬交感神經(jīng)藥物 擬交感胺 受體亞型結(jié)構(gòu)不同 藥理作用不同 2 3 藥物作用的化學(xué)基礎(chǔ) 1 與受體相互作用的立體化學(xué) 2 結(jié)構(gòu)與亞型選擇性 4 腎上腺素 副腎堿 對(duì) 和 受體都有激動(dòng)作用 臨床用于過敏性休克 支氣管哮喘及心搏驟停的搶救 一 兒茶酚類擬腎上腺素藥物 5 鹽酸多巴胺 可直接興奮 和 受體 臨床上用作抗休克藥 6 重酒石酸去甲腎上腺素 激動(dòng)a受體 用于周圍循環(huán)不全時(shí)低血壓狀態(tài)的急救 7 鹽酸異丙腎上腺素 喘息定 能興奮 1和 2受體 有正性肌力 加快心率 1 和松弛支氣管平滑肌 2 的作用 用于支氣管哮喘 休克 心臟驟停 注射或噴霧劑給藥 8 鹽酸多巴酚丁胺 選擇性心臟 1受體興奮劑 臨床用于治療器質(zhì)性心臟病所發(fā)生的心力衰竭 心肌梗塞所致的心源性休克及術(shù)后低血壓 口服無效 9 二 非兒茶酚類擬腎上腺素藥物 硫酸特布他林 選擇性 2受體激動(dòng)劑 用于支氣管哮喘的治療 10 重酒石酸間羥胺 激動(dòng)a受體 適用于各種休克及手術(shù)時(shí)低血壓 是去甲腎上腺素的代用品 11 硫酸沙丁胺醇 舒喘靈 選擇性的激動(dòng)支氣管平滑肌的 2受體 有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用 作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng) 12 鹽酸克侖特羅 強(qiáng)效的選擇性 2受體激動(dòng)劑 其松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久 曾被用做 瘦肉精 13 鹽酸麻黃堿 麻黃素管理辦法 活性最強(qiáng) 偽麻黃堿 鼻充血減輕劑 14 鹽酸可樂定 可樂寧 氯壓定 2 2 6 二氯苯基 亞氨基 咪唑烷鹽酸鹽 可樂定激動(dòng)中樞 2受體 為良好的中樞性降壓藥 有擬似阿片受體的作用 故還可用作阿片成癮患者的戒毒治療 三 用于抗高血壓的擬腎上腺素藥物 15 四 腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系 1 一個(gè)苯乙胺的母體結(jié)構(gòu) 1 酚羥基可顯著地增強(qiáng)擬腎上腺素作用 是與受體復(fù)合時(shí)形成氫鍵的有利條件 如 麻黃堿的作用強(qiáng)度為腎上腺素的1 100 3 4 二羥基化合物比含一個(gè)羥基的化合物活性大 2 兒茶酚羥基易被COMT代謝破壞 一般作用時(shí)間短暫 不宜口服 如 麻黃堿的作用時(shí)間就比腎上腺素延長(zhǎng)7倍 2受體激動(dòng)劑克倫特羅不被COMT甲基化 口服有效 16 2 羥基相連碳原子的立體構(gòu)型與活性有關(guān) R構(gòu)型的左旋體具有較大的活性 如 R 腎上腺素的支氣管擴(kuò)張作用比S構(gòu)型強(qiáng)45倍 R 異丙腎上腺素比其S構(gòu)型強(qiáng)800倍 3 側(cè)鏈氨基上被非極性烷基取代時(shí) 氨基上必須保留一個(gè)氫 在一定范圍內(nèi) 取代基愈大 對(duì) 受體選擇性也愈大 相對(duì)地對(duì) 受體的親和力就愈小 如 異丙基 異丙腎上腺素 氯丙那林 或叔丁基 硫酸沙丁胺醇 鹽酸克侖特羅 硫酸特布他林 主要顯示 受體激動(dòng)作用 17 4 側(cè)鏈的 碳原子上引入甲基 阻礙單胺氧化酶 MAO 對(duì)氨基的氧化代謝脫氨 故有時(shí)可延長(zhǎng)作用時(shí)間 重酒石酸間羥胺 五 兒茶酚胺類藥物的代謝和穩(wěn)定性1 易代謝 MAO氧化脫氨COMT作用于兩個(gè)羥基的兒茶酚結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)改造 一個(gè)羥基 代謝穩(wěn)定 長(zhǎng)效 18 2 易氧化 供電基團(tuán) 如羥基 氨基 取代 苯環(huán)電荷密度增加 易自動(dòng)氧化成鄰苯醌 再環(huán)合成紅色色素 3 碳原子的消旋化 久置 加熱 酸性左旋 右旋 效價(jià)降低 19 藥名與結(jié)構(gòu) 結(jié)構(gòu)與性質(zhì)用途聯(lián)系記憶 20 第二節(jié)抗腎上腺素藥物 鹽酸哌唑嗪 1 4 氨基 6 7 二甲氧基 2 喹唑啉基 4 2 呋喃甲酰 哌嗪鹽酸鹽 一 受體阻斷劑 阻滯 1受體的強(qiáng)度為 2的1000倍 為 1受體阻斷劑 用于輕中度高血壓或腎性高血壓 21 受體親和力為哌唑嗪的1 2 但生物利用度高達(dá)90 作用時(shí)間長(zhǎng) 且能舒張前列腺平滑肌 防止尿道阻塞 用于治療高血壓和良性前列腺肥大 22 二 受體阻斷劑 即拮抗劑 占領(lǐng)受體 無內(nèi)在活性 臨床上用于治療心絞痛 高血壓 心律失常等疾病 23 鹽酸普萘洛爾 心得安 1 異丙氨基 3 1 萘氧基 2 丙醇鹽酸鹽 非選擇性 受體阻斷劑 用于心絞痛 心率失常 心輸出量高的高血壓治療 24 阿替洛爾 氨酰心安 1受體阻斷劑 酒石酸美托洛爾 1受體阻斷劑 用于治療高血壓 心絞痛 治療高血壓 心絞痛及心律失常 25